
近日,南京林业大学化学工程学院蔡灵超教授课题组在国际知名期刊《Nature Communications》在线发表了题为“Photocatalytic Generation of Amidine Carbon Radicals for Aminodihydroquinoline Synthesis”的研究成果。南京林业大学化工院硕士研究生姚鑫为第一作者新影宝,张葵副教授和蔡灵超教授为通讯作者。

喹啉骨架是合成药物分子的重要天然化学结构之一,其衍生化反应是当前有机合成化学的研究重点。脒类官能团作为酰胺的电子等价体,在包括喹啉等药物分子的结构修饰与活性优化中展现出独特优势,但传统的合成方法面临反应条件剧烈、底物适用范围窄、区域选择性差等瓶颈。针对以上问题,蔡灵超课题组提出了可见光催化的新型脱硫策略,首次从硫脲出发高效生成“脒碳自由基”并应用于喹啉衍生物的模块化合成,所合成的部分二氢喹啉衍生物展示出对植物病原性真菌的抑制功效,其中林源化学品脱氢松香胺类衍生物表现出对小麦赤霉菌显著的靶向性抑制作用。
该研究可为喹啉类药物修饰、林源药物合成以及森林病虫害防治天然药物创制提供借鉴和思路。
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